Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T18066 |
Lenalidomide-OH
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-OH is a ligand of cereblon (CRBN), serving as an analog to Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase. It is utilized in the recruitment of CRBN protein. Additionally, Lenalidomide-OH can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. An example of a PROTAC BTK degrader incorporating Lenalidomide-OH is SJF620. | |||
T40503 |
Thalidomide-5-methyl
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。 | |||
T17879 |
E3 ligase Ligand 8
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。 | |||
T9809 |
E3 ligase Ligand 23
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。 | |||
T18831 |
Thalidomide-propargyl
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。 | |||
T5334 |
VL285
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
VL285 是VHL 配体,IC50=0.34 μM。 | |||
TQ0121 |
VH-298
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Others; HIF; Ligand for E3 Ligase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Others; PROTAC |
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。 | |||
T14893 |
CC-885
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。 | |||
T18064 |
Lenalidomide-Br
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-Br (Compound 41) is a derivative of Lenalidomide, which serves as a ligand for cereblon (CRBN) - an E3 ubiquitin ligase involved in protein recruitment. This compound, Lenalidomide-Br, can be conjugated to a protein ligand through a linker to create PROTACs. For instance, Lenalidomide-Br is utilized as a component in the PROTAC STAT3 degrader SD-36. | |||
T7763 |
Thalidomide-4-OH
Cereblon ligand 2,E3 ligase Ligand 2 |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T0213 |
Thalidomide
Thalomid,沙利度胺,Sedoval |
Apoptosis; TNF; Autophagy; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; Autophagy; PROTAC |
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。 | |||
T8824 |
CRBN modulator-1
WUN29654 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM,Ki=0.98 μM。 | |||
T10359 |
AR antagonist 1
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Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 | |||
T7752 |
(S,R,S)-AHPC-Me
VHL ligand 2,E3 ligase Ligand 1A |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
(S,R,S)-AHPC-Me (E3 ligase Ligand 1A) 是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白,DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T17877 |
VH032-cyclopropane-F
VHL ligand 3,E3 ligase Ligand 19,Phenolic VH101 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
VH032-cyclopropane-F (Phenolic VH101) 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子,如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | |||
T60024 |
CFT7455
Cemsidomide |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 | |||
T7755 |
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮 |
IRAK; Ligand for E3 Ligase | Immunology/Inflammation; NF-κB; PROTAC |
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。 | |||
T13671 |
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
VHL ligand 2 hydrochloride,E3 ligase Ligand 1 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) is a chemical compound utilized in the synthesis of ARV-771, an exceptionally potent BET protein degrader. This compound selectively degrades BET protein in cells resistant to castration, exhibiting a remarkable DC50 <1 nM. Recognized as VHL ligand 2 hydrochloride, (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride serves as the VHL ligand derived from (S,R,S)-AHPC for the recruitment of von Hippel-Lindau (VHL) protein. | |||
T2384 |
Pomalidomide
CC-4047,泊马度胺 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 | |||
T7753 |
Thalidomide-O-COOH
Cereblon ligand 3,E3 ligase Ligand 3,TCE35031 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40019 |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
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Others | Others |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体,具有研究一种或多种疾病的潜力。 | |||
T5821 |
BC-1215
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用,阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T9291 |
Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺,2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T10765 |
Eragidomide
CC-90009,Cereblon modulator 1 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 | |||
T7791 |
Iberdomide
CC-220 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC |
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 | |||
T8412 |
(S,R,S)-AHPC
VH032-NH2,MDK7526,VHL ligand 1 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T13877 |
(S,S,S)-AHPC hydrochloride
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride,(S,S,S)-AHPC盐酸盐 |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
(S,S,S)-AHPC hydrochloride ((S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride) 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 VHL 蛋白。 | |||
T9381 |
Thalidomide 5-fluoride
2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮,H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro- |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。 | |||
T17927 |
(S,R,S)-AHPC TFA
VH032-NH2 TFA,VHL ligand 1 TFA |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 | |||
T4207 |
(S,R,S)-AHPC hydrochloride
VHL Ligand 1 hydrochloride,ULM-1,Protein degrader 1 hydrochloride |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40016 |
Thalidomide-NH-CH2-COOH
2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]acetic acid,(2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-NH-CH2-COOH ((2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T14607 |
Biotin-PEG6-alcohol
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Others | Others |
Biotin-PEG6-alcohol is a PEG-based PROTAC linker containing a biotin label. This compound serves as a key component in the synthesis of PROTACs, facilitating the conjugation of target-recruiting moiety and E3 ligase-recruiting moiety [1]. |